AZD5363有效抑制Akt(Akt1/Akt2/3) 的所有亚型,IC50为3 nM/8 nM/8 nM,对P70S6K/PKA也具有相似的抑制效果,对ROCK1/2具有较低的抑制活性。Phase 1/2。
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一种新型5-羟色胺(5-HT)转运蛋白 和去甲肾上腺素(NE) 转运蛋白重吸收抑制剂,Ki值分别为40.2 nM 和558.4 nM
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在兔肺β1-肾上腺素受体结合实验中,选择性阻断β1受体,IC50为0.8 nM。
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S3I-201有效抑制fSTAT3DNA结合活性,IC50为86 μM,对STAT1 和STAT5具有低的抑制活性。
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SB590885是有效的B-Raf抑制剂,Ki为0.16 nM,作用于B-Raf比作用于c-Raf选择性高11倍,对其他人类激酶没有抑制作用。
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由葡萄糖衍生的一种杂环化合物,用作利尿剂。
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Fludarabine 是一种STAT-1活性抑制剂和DNA合成抑制剂,在 RPMI 8226 细胞中IC50 为1.54 μg/mL。
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GSK690693 是 pan-Akt抑制剂,靶向作用于Akt1/2/3,IC50为2 nM/13 nM/9 nM, 与 AGC激酶家族: PKA, PrkX 和 PKC同工酶相比,也选择性作用于Akt。Phase 1。
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一种从长春花中分离出来的生物碱,可以抑制烟碱受体介导的隔膜收缩,IC50为59.6M.
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JNJ-38877605是ATP竞争性的c-Met抑制剂,IC50为4 nM,作用于c-Met比作用于200其他酪氨酸和丝-苏氨酸激酶选择性高600倍。Phase 1。
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