MLN2238抑制 20S proteasome的糜蛋白酶样蛋白水解位点(β5),IC50和Ki分别为3.4 nM和0.93 nM, 也抑制caspase样 (β1) 和胰蛋白酶样(β2) 蛋白水解位点, IC50分别为31和3500 nM。
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TAE684 (NVP-TAE684)是有效的,选择性ALK抑制剂,IC50为3 nM,作用于ALK 比作用于InsR选择性高100倍。
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一种酯类,形成于抗坏血酸和棕榈酸产生一种维生素C的脂溶性形式过程。
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选择性Chk1抑制剂,IC50为3 nM,比作用于Chk2选择性高50倍。Phase 2。
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多酚类刺激性泻药的一种,可以抑制水和电解质类的吸收并增加它们的分泌。
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Regorafenib (BAY 73-4506)是一个多激酶抑制剂,靶点有VEGFR1, 鼠的 VEGFR2, 鼠的VEGF3, PDGFR-β, KIT, RET 和 RAF-1 ,IC50 分别是 13 nM, 4.2 nM, 46 nM, 22 nM, 7 nM, 1.5 nM 和 2.5 nM。Phase 3
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抑制一种被称为后期促进复合物/细胞周期体(APC/C)的E3泛素连接酶。
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有效的,选择性ALK5抑制剂,IC50为18 nM,也抑制其他TGF-βI 型和II型受体激酶活性,但不抑制BMP II型受体。
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Bikinin是一种ATP竞争性Arabidopsis GSK-3抑制剂,作为油菜素类固醇(BR)信号的一种强效活化剂发挥作用,CAS#188011-69-0。
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Dacomitinib (PF299804, PF299)是有效的,不可逆pan-ErbB抑制剂, 最有效作用于EGFR,IC50为6 nM, 高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(抗Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLCs。Phase 2。
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